Argatroban

Argatroban
Data klinis
AHFS/Drugs.commonograph
License data
Rute
pemberian		Intravena
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas100% (intravena)
Pengikatan protein54%
Metabolismehati
Waktu paruh eliminasi39 dan 51 menit
Pengenal
  • (2R,4R)-1-[(2S)-5-(diaminometilidenaamino)-2-
    [[(3R)-3-metil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolin-8-il]
    sulfonilamino]pentanoil]-4-metil-piperidina-2-
    asam karboksilat
Nomor CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.166.378 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC23H36N6O5S
Massa molar508,64 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • O=C(O)[C@@H]3N(C(=O)C(NS(=O)(=O)c1cccc2c1NCC(C2)C)CCC/N=C(\N)N)CC[C@@H](C)C3
  • InChI=1S/C23H36N6O5S/c1-14-8-10-29(18(12-14)22(31)32)21(30)17(6-4-9-26-23(24)25)28-35(33,34)19-7-3-5-16-11-15(2)13-27-20(16)19/h3,5,7,14-15,17-18,27-28H,4,6,8-13H2,1-2H3,(H,31,32)(H4,24,25,26)/t14-,15?,17+,18-/m1/s1 N
  • Key:KXNPVXPOPUZYGB-IOVMHBDKSA-N N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Argatroban adalah antikoagulan yang merupakan penghambat trombin langsung molekul kecil.[3] Pada tahun 2000, argatroban dilisensikan oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) untuk profilaksis atau pengobatan trombosis pada orang dengan trombositopenia yang diinduksi heparin (HIT). Pada tahun 2002, obat ini disetujui untuk digunakan selama intervensi koroner perkutan pada orang yang menderita HIT atau berisiko mengalaminya. Pada tahun 2012, obat ini disetujui oleh Badan Pengatur Obat dan Produk Kesehatan Britania Raya untuk antikoagulasi pada orang dengan trombositopenia yang diinduksi heparin Tipe II (HIT) yang memerlukan terapi antitrombotik parenteral.[4]

Argatroban diberikan secara intravena dan konsentrasi obat dalam plasma mencapai keadaan stabil dalam 1–3 jam.[5] Argatroban dimetabolisme di hati dan memiliki waktu paruh sekitar 50 menit. Obat ini dipantau oleh PTT. Karena metabolismenya di hati, obat ini dapat digunakan pada pasien dengan disfungsi ginjal. (Hal ini berbeda dengan lepirudin, penghambat trombin langsung yang terutama dibersihkan melalui ginjal).

Transisi ke warfarin pada individu dengan trombositopenia akibat heparin

Argatroban digunakan sebagai antikoagulan pada individu dengan trombosis dan trombositopenia akibat heparin. Sering kali individu ini memerlukan antikoagulasi jangka panjang. Jika warfarin dipilih sebagai antikoagulan jangka panjang, hal ini menimbulkan tantangan khusus karena waktu protrombin dan INR yang meningkat secara keliru yang disebabkan oleh argatroban. Kombinasi argatroban dan warfarin dapat meningkatkan INR hingga lebih dari 5,0 tanpa peningkatan risiko komplikasi perdarahan yang signifikan.[6] Salah satu solusi untuk masalah ini adalah mengukur kadar faktor kromogenik X. Kadar < 40–45% biasanya menunjukkan bahwa INR akan bersifat terapeutik (2–3) saat argatroban dihentikan.

Referensi

  1. ^ "Product monograph brand safety updates". Health Canada. 7 July 2016. Diakses tanggal 13 July 2024.
  2. ^ "Argatroban injection, solution". DailyMed. Diakses tanggal 10 June 2021.
  3. ^ Di Nisio M, Middeldorp S, Buller HR (2005). "Direct thrombin inhibitors". N Engl J Med. 353 (10): 1028–40. doi:10.1056/NEJMra044440. PMID 16148288.
  4. ^ "UK launch for Mitsubishi's blood thinner Exembol". 3 July 2012.
  5. ^ Dhillon, S (2009). "Argatroban: A Review of its Use in the Management of Heparin-Induced Thrombocytopenia". Am J Cardiovasc Drugs. 9 (4): 261–82. doi:10.2165/1120090-000000000-00000. PMID 19655821.
  6. ^ Hursting MJ, Lewis BE, Macfarlane DE (2005). "Transitioning from argatroban to warfarin therapy in patients with heparin-induced thrombocytopenia". Clin Appl Thromb Hemost. 11 (3): 279–87. doi:10.1177/107602960501100306. PMID 16015413.

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.