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Busca fuentes: «Mesalazina» – noticias · libros · académico · imágenes Este aviso fue puesto el 14 de marzo de 2018. |
Mesalazina es un fármaco de la familia de los salicilatos que presenta propiedades antiinflamatorias características, lo que le hace muy utilizado en procesos inflamatorios intestinales.
Químicamente es el ácido 5 aminosalicílico, motivo por el cual se le conoce también con el anagrama de 5-ASA.
Farmacocinética
Absorción.
Los niveles máximos en plasma con las formas de liberación retardada se obtienen a las 5 horas de la ingesta. La recuperación en orina (44%) y en heces (35%) indica que el 5-ASA está disponible para su acción local y sistémica. En ayunas, el pico de concentración plasmática se obtuvo a las 6 horas de su administración.
La vía rectal (supositorios) presenta una biodisponibilidad del 13%, siendo menor en su uso como espuma, ya que está concebida para liberar mesalazina directamente en el lugar de la acción propuesto, es decir, colon y recto, siendo bajos los niveles de exposición sistémica. En este sentido, aproximadamente el 27% de la dosis administrada se dispersa hasta el colon descendente 4 horas después de la administración rectal.
Distribución.
La semivida de eliminación para la fracción absorbida de mesalazina es de unas 5 horas.
El principal mecanismo de inactivación de la mesalazina es la acetilación, proceso que ocurre en el hígado y en la pared del colon, independientemente del estado del acetilador. El metabolito obtenido es el N-acetil 5 ASA, sustancia que tiene efecto terapéutico. Parece que el proceso de acetilación es saturable; sin embargo, a dosis terapéuticas ni la concentración plasmática máxima, ni el área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo para 5-ASA mostraron ninguna desviación de la linealidad de la dosis en estado de equilibrio.
Excreción.
Tras la administración oral, el 5-ASA se elimina en un alto porcentaje como N-acetil 5 ASA, tanto en orina como en heces. De hecho más del 90% del fármaco detectado en la orina está en forma de metabolito. Después de la administración rectal, el 5-ASA se elimina principalmente inalterado en las heces.
Farmacodinámica.
Mecanismo de Acción.
Aunque se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria del 5-ASA se esgrimen varias posibilidades:
Los datos más recientes sugieren que el 5-ASA es un antioxidante biológico y que su actividad está basada en la captación de radicales libres del oxígeno. En esta actividad, el 5-ASA se diferencia de la sulfasalazina, sulfapiridina, N-acetil-5-ASA (Ac-5-ASA) y otros salicilatos.
Efectos.
El efecto final de la mesalazina es una actividad antiinflamatoria potente
Interacciones.
Uso clínico.
Indicaciones.
- Tratamiento de la fase aguda de la colitis ulcerosa leve a moderada.
- Tratamiento de mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa (incluyendo pacientes que no toleran la salazopirina).
- Tratamiento de la fase aguda de la enfermedad de Crohn y de mantenimiento de la remisión de la enfermedad de Crohn.
- En su forma rectal está indicada en el tratamiento de la fase aguda de la proctitis y proctosigmoiditis y para el tratamiento de mantenimiento.
Efectos Adversos.
Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.
Reacciones adversas a mesalazina
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Sistema implicado.
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Grupo CIOSM.
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Tipo de reacción.
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Sistema gastrointestinal
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Frecuentes.
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Tumefacción y dolor abdominal.
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Poco frecuentes.
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Náuseas, dolor abdominal, diarrea.
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Raros.
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Pancreatitis
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Sistema nervioso central.
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Raros
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Cefalea, neuropatía.
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Piel y anejos
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Infrecuentes
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Eritema, prurito y urticaria, irritación local (uso rectal).
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Sistema genitourinario
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Raros
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Nefritis intersticial aguda y crónica, insuficiencia renal.
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Alteraciones analíticas
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Raras
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Elevaciones de las enzimas hepáticas, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.
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Otros
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Raros
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Fiebre, mialgia, artralgia, alveolitis, miocarditis, pericarditis, hepatitis, anemia aplásica.
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Contraindicaciones.
Presentaciones.
- Comprimidos de 500 mg, 800 mg, 1 gr. y 1.2 gr.
- [Gránulos de liberación prolongada] 500 mg, 1 gr, 1.5 gr, 2 gr y 3 gr.
- Supositorios de 500 mg y 1 gr.
- Espuma rectal de 1 gr.
- Suspensión Rectal o Enemas de 1 gr y 4 gr.
Véase también