Pitolisant

Pitolisant
Ogólne informacje
Wzór Hilla

C17H26ClNO

Masa molowa

295,85 g/mol

Identyfikacja
PubChem

9948102

DrugBank

DB11642

Klasyfikacja medyczna
ATC

N07 XX 11

Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
Multimedia w Wikimedia Commons

Pitolisant – organiczny związek chemiczny, pochodna piperydyny, odwrotny agonista/antagonista receptorów histaminowych H3[1]. Trwają badania nad zastosowaniem pitolisantu w leczeniu objawów narkolepsji[2], senności w obturacyjnym bezdechu sennym[3], nadmiernej senności w przebiegu choroby Parkinsona[4], a także zaburzeń funkcji poznawczych w schizofrenii[5]. Pitolisant został opracowany przez francuską firmę farmaceutyczną Bioprojet. W marcu 2016 roku Komisja Europejska wydała decyzję o dopuszczeniu do obrotu leku Wakix we wskazaniu narkolepsji z katapleksją lub bez[6].

Mechanizm działania

Pitolisant jest wysoce selektywnym kompetycyjnym antagonistą receptora histaminowego H3 (Ki = 0,15–5 nM). Dla ludzkiego receptora H1 Ki = 1140 nM, dla H4 Ki = 100000 nM. Wykazuje również właściwości odwrotnego agonisty receptora H3 (EC50 = 1,5 nM)[7].

Farmakokinetyka

Biodostępność pitolisantu wynosi 84%, zatem może być stosowany doustnie[7]. Okres półtrwania jest długi i wynosi 11 godzin[1]. Pitolisant metabolizowany jest w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 CYP3A4 i CYP2D6[1].

Preparaty

  • Wakix (Bioprojet Pharma) tabletki 4,5 mg, 18 mg

Przypisy

  1. ↑ a b c Schwartz J.C.. The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant. „British Journal of Pharmacology”. 163 (4). s. 713-721. DOI: 10.1111/j.1476-5381.2011.01286.x. PMID: 21615387. 
  2. ↑ Efficacy and Safety Study of BF2.649 and BF2.649 Add on Modafinil on Cataplexy in Patients With Narcolespy, [w:] ClinicalTrials.gov [online], National Institutes of Health, NCT01067235 [dostęp 2014-06-19] (ang.).
  3. ↑ Dose-range Finding Study of BF2.649 Effect on Patients With Obstructive Sleep Apnea (OSA), [w:] ClinicalTrials.gov [online], National Institutes of Health, NCT01620554 [dostęp 2014-06-19] (ang.).
  4. ↑ Dose Range Finding Study of BF2.649 Versus Placebo to Treat Excessive Daytime Sleepiness in Parkinson's Disease Patients, [w:] ClinicalTrials.gov [online], National Institutes of Health, NCT00642928 [dostęp 2014-06-19] (ang.).
  5. ↑ Study to Demonstrate Cognitive Enhancing Effects of BF2.649, [w:] ClinicalTrials.gov [online], National Institutes of Health, NCT00690274 [dostęp 2014-06-19] (ang.).
  6. ↑ European Medicines Agency - Find medicine - Wakix [online], www.ema.europa.eu [dostęp 2017-11-19] (ang.).
  7. ↑ a b Pierre S., Scholich K.. Pitolisant hydrochloride. „Drugs of the Future”. 38, s. 91–97, 2013. DOI: 10.1358/dof.2013.38.2.1931055. 

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.