Prolek
Prolek – prekursor leku, substancja nieaktywna lub słabo aktywna biologicznie, która po przemianach metabolicznych in vivo przekształca się w produkty o działaniu farmakologicznym[1].
Przykładami wykorzystania proleków w terapii są:
- prontosil, który jest przekształcany w organizmie w aktywny związek przeciwbakteryjny sulfanilamid[2];
- enalapryl podawany jako prolek, albowiem właściwe działanie terapeutyczne wykazuje enalaprylat (powstały w wyniku działania esteraz)[3];
- lewodopa, która w organizmie zostaje poddana dekarboksylacji do dopaminy;
- leflunomid, którego aktywny metabolit wykazuje działanie immunosupresyjne[4];
- heroina, która w mózgu zostaje deacetylowana do morfiny[5] oraz kodeina przekształcana przez wątrobę m.in. również do morfiny (demetylacja);
- cyklezonid, który jest przekształcany przez esterazy płucne do czynnego metabolitu demetylopropionylo-cyklezonidu (des-CIC) o działaniu przeciwzapalnym wykorzystywanym w leczeniu astmy oskrzelowej;
- niektóre leki przeciwnowotworowe (np. kapecytabina), dzięki czemu unika się części działań niepożądanych związanych z dystrybucją leku; swoją aktywność przejawiają dopiero w obrębie tkanek guza, pod wpływem działania układów enzymatycznych komórek nowotworowych.
Przypisy
- ↑ Jarkko Rautio, Nicholas A. Meanwell, Li Di, Michael J. Hageman, The expanding role of prodrugs in contemporary drug design and development, „Nature Reviews Drug Discovery”, 17 (8), 2018, s. 559–587, DOI: 10.1038/nrd.2018.46 [dostęp 2024-10-02] (ang.).
- ↑ Prontosil [online], Google Scholar [dostęp 2024-10-02].
- ↑ Enalapril [online], Google Scholar [dostęp 2024-10-02].
- ↑ Leflunomide [online], Google Scholar [dostęp 2024-10-02].
- ↑ Heroin prodrugs [online], Google Scholar [dostęp 2024-10-02].
Encyklopedie internetowe (klasa środków farmakologicznie czynnych):
Content Disclaimer
Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.
- The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
- There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
- It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
- Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
- Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.