EC50

Типичная сигмоидная кривая «концентрация-эффект». Концентрация лиганда отложена по горизонтальной оси, отношение зарегистрированного эффекта к максимально возможному — по вертикальной. Значение EC50 совпадает с точкой перегиба кривой.

EC50 или полумаксимальная эффективная концентрация, означает концентрацию лиганда, которая вызывает эффект, равный половине максимального возможного для данного лиганда после истечения некоторого промежутка времени. Данная величина обычно используется в качестве характеристики мощности действия лиганда[1].

EC50 градуированной кривой концентрация-эффект, таким образом, представляет концентрацию соединения, при воздействии которой наблюдается эффект, равный половине его максимального эффекта[2]; EC50 квантованной кривой доза-эффект представляет концентрацию соединения, что вызывает ожидаемый эффект у 50 % особей подопытной популяции[3].

EC50 обычно используется при исследовании действия агонистов или стимуляторов, в то время как при исследовании эффектов антагонистов, или исследовании конкурентного взаимодействия веществ, чаще используют родственный показатель IC50[4].

Зависимость эффекта от концентрации обычно описывается сигмоидной кривой, быстро растет на коротком промежутке изменения концентраций. Точка перегиба этой кривой совпадает со значением EC50 (см. рисунок).

Уравнение

Для нахождения EC50 используется много уравнений различного вида. Например:

, где

Y — экспериментальное значение эффекта, Bottom — самое низкое значение эффекта, который наблюдался, Top — самое высокое значение эффекта, который наблюдался, а Hill coefficient (коэффициент Хилла) характеризует наклон кривой.

Ограничение

Эффект лиганда обычно зависит от времени, в течение которого данный лиганд действовал. Таким образом, EC50 зависит от временного промежутка, по истечении которого фиксируется эффект. Вид функции зависимости эффекта от времени зависит от многочисленных безразмерных величин, таких как характеристики распределения лиганда в органе или ткани, механизма действия, общего состояния организма, и т. д. Такая форма зависимости эффекта от времени существенно затрудняет сравнение эффективности или токсичности веществ, поэтому обычно для таких сравнений выбирают некоторый фиксированный промежуток времени, отводимого на развитие эффекта.

Примечания

  1. Introducing dose response curves Архивировано 19 февраля 2007 года., Graphpad Software
  2. EC50 definition. Дата обращения: 28 февраля 2012. Архивировано из оригинала 14 июня 2010 года.
  3. definition of EC50 for quantal dose response curve. Дата обращения: 15 февраля 2019. Архивировано из оригинала 20 февраля 2007 года.
  4. Assay Operations for SAR Support Архивировано 29 ноября 2006 года. NIH Chemical Genomics Center

Ссылки

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.