Prolek

Prolek je farmakološka supstanca (lek) koja se upotrebljava u neaktivnoj ili znatno smanjenoj aktivnoj formi. Nakon administracije, prolek se procesom pod nazivom bioaktivacija metaboliše in vivo u aktivni metabolit. Ovaj pristup se načelno koristi radi poboljšanja apsorpcije, distribucije, metabolizma i ekskrecije (ADME).[1] Prolekovi se obično dezajniraju s ciljem poboljšanja oralne biodostupnosti.[2]

Primenom strategije proleka povećava se selektivnost leka za željenu biološku metu. Primer toga se može videti u mnogim hemoterapijskim tretmanima, u kojima je umanjenje nepoželjnih efekata veoma važna. lekovi čiji su cilj hipoksične ćelije kancera, putem upotrebe redoks-aktivacije, koriste velike količine enzima reduktaze prisutnog u hipoksičnim ćelijama da bioaktiviraju lek do njegove citotoksične forme. Pošto prolek ima nisku citotoksičnost pre njegove aktivacije, znatno su umanjene šanse da će „napasti“ zdrave, nekarcinogene ćelije, čime se redukuju nuspojave vezane za ove hemoterapijske agense.

U racionalnom dizajnu lekova, poznavanje hemijskih svojstava kojima se poboljšava apsorpcija i glavnih metaboličkih puteva kojima telo modifikuje strukturu novog hemijskog entiteta je veoma korisno u poboljšanju biodostupnosti. Ponekad je kreiranje prolekova je nenamerno. Primeri toga su neočekivana i slučajna otkrića lekova za koje je kasnije nakon ekstenzivnih metaboličkih ispitivanja ustanovljeno da su prolekovi.

Reference

  1. ^ Stella, VJ; Charman, WN; Naringrekar, VH (1985). „Prodrugs. Do they have advantages in clinical practice?”. Drugs. 29 (5): 455—73. PMID 3891303. 
  2. ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 

Literatura

Spoljašnje veze

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.