Varfarin

За друга значења, погледајте страницу Varan (višeznačna odrednica).
Varfarin
Klinički podaci
Prodajno imeКumadin
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa682277
Kategorija trudnoće
  • AU: D
  • US: X (Kontraindiciran)
Način primeneOralno ili intravenozno
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Samo na recepat)
  • US: ℞-only
Identifikatori
CAS broj81-81-2 Зелена квачицаДа
ATC kodB01AA03 (WHO)
PubChemCID 6691
DrugBankDB00682 Зелена квачицаДа
ChemSpider10442445 Зелена квачицаДа
UNII5Q7ZVV76EI Зелена квачицаДа
KEGGD08682 Зелена квачицаДа
ChEBICHEBI:10033 Зелена квачицаДа
ChEMBLCHEMBL1464 Зелена квачицаДа

Varfarin (Кumadin, Jantoven, Marevan, Lavarin, Varan, Varfant) je antikoagulans. On deluje na jetru i umanjuje količinu ključnih proteina krvi koji omogućavaju formiranje ugrušaka krvi.[1][2]

On je prvobitno bio na tržištu kao pesticid protiv pacova i miševa, i još uvek se koristi za tu svrhu, mada su potentniji otrovi kao što je brodifakum u međuvremenu razvijeni. Nekoliko godina nakon njegovog izlaska na tržište, utvrđeno je da je varfarin efektivan i relativno bezbedan lek za sprečavanje tromboze i embolizma (abnormalne formacije i migracije krvnih ugrušaka) kod mnogih poremećaja. On je odobren za upotrebu kao lek tokom ranih 1950-tih i zadržao je popularnost do danas. Varfarin je jedan od najšire propisivanih antikoagulanasa.[3]

Uprkos njegove efektivnosti, primena varfarina ima nekoliko nedostataka. Niz često korištenih lekova formira interakcije sa varfarinom, kao i neke vrste hrane (posebno sveža biljna hrana koja sadrži vitamin K). Aktivnost varfarina se mora pratiti putem testiranja krvi za veličinu internacionalnog normalizovanog odnosa (INR) da bi se primenila adekvatna i sigurna doza.[4] Visoka INR vrednost je indikacija visokog rizika pojave krvarenja, dok INR vrednost ispod terapeutskog nivoa indicira da je doza varfarina nedovoljna za zaštitu od tromboembolijskih pojava.

Varfarin i srodni molekuli koji sadrže 4-hidroksikumarin umanjuju koagulaciju krvi putem inhibicije vitamin K epoksid reduktaze. Ona je enzim koji reciklira oksidovani vitamin K do njegove redukovane forme, nakon njegove participacije u karboksilaciji više proteina koji učestvuju u koagulaciji krvnih proteina, a prvenstveno protrombina i faktora VII. Iz tog razloga se lekovi ove klase nazivaju i antagonistima vitamina K.[4] Nakon administracije, ovi lekovi ne vrše antikoagulaciju krvi momentalno. Umesto toga za početak njihovog dejstva je potrebno oko jedan dan dok faktori zgrušavanja, koje normalno formira jetra, ne nestanu putem prirodnog metabolizma. Dužina trajanja jedne doze varfarina je 2 do 5 dana. U normalnoj farmakološkoj terapiji doza leka se podešava tako da dođe do smanjenja faktora zgrušavanja za 30 do 50%.[5]

Varfarin je sintetički derivat dikumarola, 4-hidroksikoumarinskog derivata mikotoksinskog antikoagulansa originalno otkrivenog u pokvarenoj stočnoj hrani koja sadrži kokotac (slatku detelinu). Dikumarol je izveden iz kumarina, mirisne supstance koja nema antikoagulaciona svojstva.

Ime varfarin potiče od njegovog mesta otkrića Univerziteta u Viskonsinu, kao i njegovog osnovnog jedinjenja kumarina.

Stereokemija

Varfarin sadrži stereocentar i sastoji se od dva enantiomera. Ovo je racemat, tj. Smjesa od 1: 1 ( R ) i ( S ) - oblik:[6]

Enantiomer varfarina

CAS-Nummer: 5543-58-8
CAS-Nummer: 5543-57-7

Reference

  1. ^ Lide David R., ур. (2006). CRC Handbook of Chemistry and Physics (87th изд.). Boca Raton, FL: CRC Press. ISBN 978-0-8493-0487-3. 
  2. ^ Susan Budavari, ур. (2001). The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals (13th изд.). Merck Publishing. ISBN 0911910131. 
  3. ^ Holbrook AM; Pereira JA; Labiris R; et al. (2005). „Systematic overview of warfarin and its drug and food interactions”. Arch. Intern. Med.. 165 (10): 1095—106. PMID 15911722. doi:10.1001/archinte.165.10.1095. 
  4. ^ а б Ansell J, Hirsh J, Poller L, Bussey H, Jacobson A, Hylek E (2004). „The pharmacology and management of the vitamin K antagonists: the Seventh ACCP Conference on Antithrombotic and Thrombolytic Therapy”. Chest. 126 (3 Suppl): 204S—233S. PMID 15383473. doi:10.1378/chest.126.3_suppl.204S. Архивирано из оригинала 30. 12. 2008. г. Приступљено 22. 01. 2012.  (summary Архивирано на веб-сајту Wayback Machine (11. октобар 2008))
  5. ^ FDA package insert for Coumadin
  6. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 226.

Spoljašnje veze

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.