Procaïne

Esculaap
Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Procaïne
Chemische structuur
Procaïne
Toediening van procaïne voor het weghalen van een rotte kies
Toediening van procaïne voor het weghalen van een rotte kies
Farmaceutische gegevens
Metabolisatie Hydrolyse door plasma esterase
Halveringstijd (t1/2) 7,7 min
Uitscheiding Nieren
Gebruik
Toediening IV, IM
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. C
Databanken
CAS-nummer 59-46-1
ATC-code C05AD05
PubChem 4914
DrugBank APRD00650
Fysisch-Chemische gegevens
Molecuulformule C13H20N2O2
IUPAC-naam 2-di-ethylamino-ethyl 4-aminobenzoaat
Molmassa 236.31 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Procaïne (merknaam Novocaïne, straattaal proke) is een lokaal anestheticum dat vooral gebruikt werd in de tandheelkunde. Het is ook een versnijdingsmiddel voor cocaïne.

Procaïne werd in 1904 gesynthetiseerd door de Duitse chemicus Alfred Einhorn en was het eerste lokale verdovingsmiddel dat geïnjecteerd kon worden. Procaïne valt onder de Geneesmiddelenwet, maar bij gebruik in drugs onder de Opiumwet, waardoor de straffen veel hoger kunnen zijn.

De naam 'Novocaïne' is een samentrekking van het Latijnse novus (nieuw) en de uitgang -caïne, zoals in cocaïne en andere alkaloïden die voor verdoving gebruikt werden.

Chemie

Procaïne is een ester van benzoëzuur.[1] Het is een basische stof met molecuulformule . Chemisch nauw verwant is oxybuprocaïne, dat in oogdruppels gebruikt wordt voor plaatselijke verdoving.[2] De twee stoffen kunnen kruisreacties uitlokken: allergie voor de ene stof gaat samen met een verhoogd risico op allergie voor de andere.[3]

Lokale anesthetica van het estertype (cocaïne, oxybuprocaïne, procaïne, tetracaïne) zijn derivaten van 4-aminobenzoëzuur (PABA) en kunnen de antibacteriële werking van sulfonamiden verminderen.[4] Het lichaam breekt procaïne af tot PABA.

Medisch gebruik

Tot de synthese van procaïne was cocaïne het meest gebruikte lokale anesteticum. Procaïne heeft echter veel voordelen: het is niet verslavend en is veel minder giftig dan cocaïne: tussen de werkzame en de giftige dosis zit een factor tien.[5] De pijnstilling komt tot stand door het inactief maken van de natriumkanalen, wat de neurotransmitters blokkeert. In tegenstelling tot cocaïne is het bloedvatverwijdend. Om de werkingsduur te verlengen of de werking lokaal te houden, wordt het met een vaatvernauwend middel zoals adrenaline toegediend. De toedieningsvorm is procaine-hydrochloride; dit is een oplosbaar zout en daardoor geschikt voor injectiespuiten.

In 1905, het jaar van de eerste synthese, introduceerde de chirurg Heinrich Braun het middel in de medische praktijk. Sinds er effectievere middelen zoals lidocaïne (merknaam Xylocaïne) op de markt zijn, wordt het niet veel meer gebruikt als verdovingsmiddel. Bij neuraaltherapie wordt procaïne gebruikt vanwege zijn bloedvatverwijdend effect.[6]

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen, vooral bij een overdosis, zijn: opgewondenheid, hoofdpijn, angst, duizeligheid, bevingen, misselijkheid en braken. Ook kan men last krijgen van stuiptrekkingen, ademhalingsmoeilijkheden, hartproblemen of epilepsie.[7][8] Stuiptrekkingen zijn te bestrijden met een voorzichtige injectie met diazepam.[8]

Afbraak

Procaïne wordt in bloedplasma gehydrolyseerd met behulp van het enzym pseudocholinesterase. Het afbraakproduct is 4-aminobenzoëzuur (PABA), dat door de nieren uitgescheiden wordt in de urine. Eventuele allergische reacties op procaïne zijn doorgaans niet afkomstig van procaïne zelf, maar van PABA. Ongeveer 1 op de 3000 mensen heeft een atypische vorm van pseudocholinesterase, waardoor procaïne-achtige stoffen niet gehydrolyseerd worden maar zich ophopen in het bloed.

Versnijding

Gekristalliseerde procaïne heeft dezelfde parelmoerglans als cocaïne en geeft bij keuren op de tong dezelfde smaak en hetzelfde verdoofde gevoel: alleen door laboratoriumtests is een mengsel met gekristalliseerde procaïne snel te onderscheiden van zuivere cocaïne.[9][10] Het kan in een verhouding van elf op tien versneden worden, dus met meer 'proke' dan 'coke'.[11] Bij gebruik in drugs zijn de gezondheidsrisico's vergelijkbaar: beide kunnen hartritmestoornissen veroorzaken.[9] Procaïne geeft echter niet de euforie van cocaïne en is daardoor minder verslavend.

Criminele circuits

In 2024 was procaïne voor het eerst het meest gebruikte versnijdingsmiddel voor cocaïne in Nederland, afgaande op de samples die getest werden bij het Drugs Informatie en Monitoring Systeem (DIMS) van Trimbos: in 2023 zat het in 3,2% van de monsters, maar in 2024 was dat 11,8%.[12] Daarvoor, minstens sinds 2015, werd cocaïne het meest versneden met levamisol,[13] een ontwormingsmiddel voor dieren: zowel in 2023 als in 2024 gold dit voor 11,6% van de samples.

Ook de politie in Nederland en criminelen bevestigden dat procaïne een opmars maakte, al werden de effecten op de gebruikersmarkt vooral in 2025 verwacht. De trend werd in de hand gewerkt door toegenomen inbeslagname van cocaïne in 2024, wat de prijzen opjaagde.[9] Versnijding met procaïne gebeurde voorheen door straathandelaren en minstens sinds 2022 in het productieland Colombia, maar in 2024 werden in Nederland 35 labs opgerold, tegen een in 2023; de meeste waren verbonden met de regio Rotterdam. De grootste labs hadden capaciteiten tot honderden kilo's per week en zijn een gevaar voor de omgeving, omdat voor het kristalliseren van een kilo procaïne vijf tot tien liter aceton nodig is. Deze is zeer brandbaar en de dampen kunnen explosief ontbranden. De aceton wordt veelal gedumpt.[9][14]

Foto van korrels procaïne-hydrochloride in zoutvorm
Procaïne-hydrochloride in zoutvorm. Het balkje rechts is 5 millimeter
Structuurformule
Structuurformule

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.