Midazolam

Midazolam
Ogólne informacje
Wzór Hilla

C18H13ClFN3

Masa molowa

325,78 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

59467-70-8

PubChem

4192

DrugBank

APRD00680

Klasyfikacja medyczna
ATC

N05 CD08

Midazolamorganiczny związek chemiczny, lek psychotropowy z rodziny benzodiazepin. Wykazuje szybkie i bardzo silne działanie nasenne i uspokajające, w dużych dawkach anestetyczne (znieczulające ogólnie), ponadto działa przeciwlękowo, przeciwdrgawkowo; jest też środkiem rozluźniającym mięśnie. W dużych dawkach dożylnych indukuje znieczulenie ogólne. Charakteryzuje się szybkim początkiem i krótkim czasem działania[1]. Po podaniu doustnym działa on ok. 4 h, a po podaniu dożylnym ok. 1 h. Podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, dlatego jego biodostępność przy podaniu doustnym nie przekracza około trzydziestu procent. Wykazuje znaczny potencjał uzależniający (w Polsce sklasyfikowany jest w grupie IV-P środków odurzających i substancji psychotropowych).

Działanie i zastosowania

Dominuje efekt nasenny, amnestyczny, działa również rozluźniająco na mięśnie, przeciwdrgawkowo i anksjolitycznie[1][2]. Działaniem przypomina estazolam, działa jednak krócej i silniej[3]. Podawany doustnie jako lek nasenny oraz premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi[4]. Stosowany też w ciężkich przypadkach bezsenności[1]. W anestezjologii stosowany dożylnie jako składnik znieczulenia złożonego, TIVA lub jako lek w sedacji na oddziałach intensywnej terapii. Podany domięśniowo wykazuje skuteczność w leczeniu stanu padaczkowego[5]. W medycynie paliatywnej używany do zwalczania lęku u pacjentów umierających[6], zalecany do tego celu w Szwecji przez szwedzki ogólnokrajowy program leczenia paliatywnego[7]. W epilepsji stosowany jest do hamowania drgawek u dzieci i młodzieży[8].

Działania niepożądane

Midazolam powoduje depresję krążenia, działając bezpośrednio na mięsień sercowy. W hipowolemii, ukrytej jak i jawnej, szybkie podanie pełnej dawki może spowodować istotny spadek ciśnienia. Lek powoduje zależną od dawki depresję oddechową, której stopień zależy od drogi podawania (najsilniejsza jest po podaniu dożylnym) i dawki. Depresja oddechowa jest łatwo odwracalna przez podanie flumazenilu. Rzadko opisywano wystąpienie splątania i niepamięci[9].

Dawkowanie

Dawka doustna w postaci tabletek wynosi 7,5–15 mg[1]. Dawka dożylna dla dorosłych wynosi[10]:

  • sedacja: 3,5–7,5 mg
  • sedacja podczas IOM: dawka nasycająca: 0,03–0,3 mg/kg z przyrostem 1–2,5 mg; dawka podtrzymująca: 0,03–0,2 mg/kg/h
  • premedykacja anestezjologiczna: 1–2 mg, powtarzane; można też stosować 0,07–0,1 mg/kg domięśniowo
  • indukcja znieczulenia (z premedykacją): 0,15–0,2 mg/kg
  • indukcja znieczulenia (bez premedykacji): 0,3–0,35 mg/kg
  • składnik uspokajający w znieczuleniu łączonym: dawki przerywane 0,03–0,1 mg/kg lub wlew ciągły 0,03–0,1 mg/kg/h

W leczeniu epilepsji u dzieci i młodzieży stosuje się dawkę 2,5–10 mg doustnie w postaci roztworu chlorowodorku lub maleinianu midazolamu[10][11].

Dawka podskórna (w medycynie paliatywnej) to 1–2,5 mg w jednorazowej iniekcji lub 0,4 mg/h we wlewie podskórnym przy pomocy pompy strzykawkowej[6]; według innego źródła 2,5 mg w jednorazowej iniekcji[7] (producent leku w charakterystyce produktu leczniczego nie przewiduje podawania podskórnego ani nie podaje dawek do podawania podskórnego)[12][13].

Preparaty dostępne w Polsce

W Polsce dostępny jest pod nazwami Dormicum (tabletki na receptę) oraz Midanium, Midazolam Accord i Sopodorm 2 (roztwory w leczeniu zamkniętym)[14].

Przypisy

  1. a b c d e Midazolam (midazolam) [online], medycyna Praktyczna [dostęp 2019-12-20].
  2. Roberto Mandrioli, Laura Mercolini, Maria Augusta Raggi, Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective, „Current Drug Metabolism”, 9 (8), 2008, s. 827–844, DOI10.2174/138920008786049258, PMID18855614 (ang.).
  3. Xiao-li Wang, Yuan-nan Ke, Midazolam Trenting Hypentension with Insomnia Study Group, [Effects of midazolam and estazolam as hypnotics in hypertensive patients with chronic insomnia: a multicentre, open labeled, randomized clinical trial], „Zhonghua Xin Xue Guan Bing Za Zhi”, 34 (4), 2006, s. 338–340, DOI10.3760/j:issnFridegren253-3758.2006.04.016, PMID16776928 (chiń.).
  4. J.H. Kanto, Midazolam: the first water-soluble benzodiazepine. Pharmacology, pharmacokinetics and efficacy in insomnia and anesthesia, „Pharmacotherapy”, 5 (3), 1985, s. 138–155, DOI10.1002/j.1875-9114.1985.tb03411.x, PMID3161005 (ang.).
  5. Czy midazolam i.m. może stanowić korzystną alternatywę dla lorazepamu i.v. w leczeniu stanu padaczkowego u dzieci? – Przegląd badań [online], www.mp.pl [dostęp 2017-11-25].
  6. a b Inger Fridegren, Palliativ vård – oro, [w:] Internetmedicin [online], 11 października 2016 [dostęp 2016-11-08] (szw.).
  7. a b Kortversion Nationellt vårdprogram för palliativ vård 2012-2014, Stockholm: Regionalt cancercentrum Stockholm Gotland, kwiecień 2012, s. 34, ISBN 978-91-85947-34-8 [dostęp 2017-05-31] (szw.).
  8. BUCCOLAM 10 mg oromucosal solution [online], www.medicines.org.uk [dostęp 2019-12-20].
  9. S. Lieberherr, G. Scollo-Lavizzari, R. Battegay, Dammerzustande nach Einnahme von kurzwirkenden Benzodiazepinen (Midazolam/Triazolam), „Schweizerische Rundschau Fur Medizin Praxis/Revue Suisse De Medecine Praxis”, 80 (24), 1991, s. 673–675, PMID2068441 (niem.).
  10. a b Midazolam 5mg/ml, solution for injection / infusion [online], www.medicines.org.uk [dostęp 2019-12-20] (ang.).
  11. Epistatus 10 mg Oromucosal Solution [online], www.medicines.org.uk [dostęp 2019-12-20] (ang.).
  12. Midazolam Sandoz – charakterystyka produktu leczniczego, Centrum Informacji o Leku [dostęp 2016-11-11] [zarchiwizowane z adresu 2016-11-12].
  13. Dormicum®, [w:] FASS Vårdpersonal, Läkemedelsindustriföreningens Service AB (LIF) [dostęp 2016-11-11] (szw.).
  14. Preparaty zawierające: midazolam [online], medycyna Praktyczna [dostęp 2019-12-20].

Bibliografia

  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.