Oblimersen

Oblimersen
Identyfikacja
Inne nazwy i oznaczenia

augmerosen, G-3139, nazwa handlowa: Genasense

Klasyfikacja medyczna
ATC

L01XX36

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

dożylnie

Oblimersen (INN) – organiczny związek chemiczny będący lekiem do terapii antysensowej czerniaka. Został on opracowany przez firmę Genta Development Limited.

Oblimersen stanowi antysensowy oligonukleotyd pierwszej generacji i posiada internukleotydowe grupy tiofosforanowe w znacznym stopniu ograniczające jego hydrolizę enzymatyczną[1]. Przyłącza się specyficznie do komplementarnej sekwencji mRNA odpowiedzialnego za syntezę białka Bcl-2. Powstała hybryda DNA-RNA aktywuje rybonukleazę H (endonukleazę), hydrolizującą nić mRNA i hamującą w ten sposób wytwarzanie białka.

Ze względu na brak poprawy wskaźników przeżycia wśród pacjentów otrzymujących oblimersen (pod nazwą handlową Genasense) podczas eksperymentów klinicznych Komitet do spraw Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) Europejskiej Agencji Leków zalecił odmowę wydania pozwolenia na wprowadzenie oblimersenu do obrotu[2][3].

Sekwencja nukleotydów w oblimersenie jest następująca: 5′-TPSCPSTPSCPSCPSCPSAPSGPSCPSGPSTPSGPSCPSGPSCPSCPSAPST-3′[4] (PS jest resztą tiofosforanową).

Przypisy

  1. ↑ N.K. Sahu, G. Shilakari, A. Nayak, D.V. Kohli. Antisense technology: a selective tool for gene expression regulation and gene targeting. „Current Pharmaceutical Biotechnology”. 8 (5), s. 291–304, październik 2007. PMID: 17979727. 
  2. ↑ publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać M. Pisano, P. Baldinu, M.C. Sini, P.A. Ascierto i inni. Targeting Bcl-2 protein in treatment of melanoma still requires further clarifications. „Annals of Oncology”. 19 (12), s. 2092–2093, grudzień 2008. DOI: 10.1093/annonc/mdn672. PMID: 18977852. PMCID: PMC2733126. 
  3. ↑ Pytania i odpowiedzi dotyczące zalecenia odmowy przyznania pozwolenia na dopuszczenie do obrotu dla preparatu Genasense. Londyn: Europejska Agencja Leków, 2007. [dostęp 2010-11-02].
  4. ↑ publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać J. Winkler, E. Urban, D. Losert, V. Wacheck i inni. A novel concept for ligand attachment to oligonucleotides via a 2′-succinyl linker. „Nucleic Acids Research”. 32 (2), s. 710–718, 2004. DOI: 10.1093/nar/gkh229. PMID: 14757835. PMCID: PMC373351. 

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)
L01: Cytostatyki
L01A – Leki alkilujące
L01AA – Analogi iperytu azotowego
L01AB – Estry kwasu sulfonowego
L01AC – Iminy etylenowe
L01AD – Pochodne nitrozomocznika
L01AG – Epitlenki
L01AX – Inne
L01B – Antymetabolity
L01BA – Analogi kwasu foliowego
L01BB – Analogi puryn
L01BC – Analogi pirymidyn
L01C – Alkaloidy roślinne i inne
związki pochodzenia naturalnego
L01CA – Alkaloidy Vinca i ich analogi
L01CB – Pochodne podofilotoksyny
L01CC – Pochodne kolchicyny
L01CD – Taksany
L01CE – Inhibitory topoizomerazy 1
L01CX – Inne
L01D – Antybiotyki cytotoksyczne i
związki pochodne
L01DA – Aktynomycyny
L01DB – Antracykliny i
związki pochodne
L01DC – Inne
L01E – Inhibitory kinazy białkowej
L01EA – Inhibitory kinazy
tyrozynowej BCR-Abl
L01EB – Inhibitory kinazy
tyrozynowej receptora nabłonkowego
czynnika wzrostu (EGFR)
L01EC – Inhibitory kinazy
seroninowo-treoninowej B-Raf (BRAF)
L01ED – Inhibitory kinazy
chłoniaka anaplastycznego (ALK)
L01EE – Inhibitory kinazy
aktywowanej mitogenami (MEK)
L01EF – Inhibitory kinaz
cyklino-zależnych (CDK)
L01EG – Inhibitory kinazy mTOR
L01EH – Inhibitory kinazy
receptora ludzkiego czynnika
wzrostu naskórka 2 (HER2)
L01EJ – Inhibitory kinazy
janusowej (JAK)
L01EK – Inhibitory kinazy
receptora czynnika wzrostu
śródbłonka naczyniowego (VEGFR)
L01EL – Inhibitory kinazy
tyrozynowej Brutona (BTK)
L01EM – Inhibitory kinazy
3-fosfatydyloinozytolu (Pi3K)
L01EN – Inhibitory kinazy tyrozynowej
receptora czynnika wzrostu fibroblastów (FGFR)
L01EP – Inhibitory kinazy komórkowego czynnika
przejścia nabłonkowo-mezenchymalnego (c-MET)
L01EX – Inne inhibitory
kinazy proteinowej
L01F – Przeciwciała monoklonalne
oraz przeciwciała
skoniugowane z cytostatykami
L01FA – Inhibitory CD20
L01FB – Inhibitory CD22
L01FC – Inhibitory CD38
L01FD – Inhibitory HER2
L01FE – Inhibitory EGFR
L01FF – Inhibitory PD–1/PD–L1
L01FG – Inhibitory PD–1/PD–L1
L01FX – Inne przeciwciała monoklonalne
oraz przeciwciała
skoniugowane z cytostatykami
L01FY – Połączenia przeciwciał monoklonalnych
oraz przeciwciał
skoniugowanych z cytostatykami
L01X – Pozostałe
leki przeciwnowotworowe
L01XA – Związki platyny
L01XB – Metylohydrazyny
L01XD – Środki stosowane w
terapii fotodynamicznej
L01XF – Retinoidy stosowane w
terapii przeciwnowotworowej
L01XG – Inhibitory proteasomu
L01XH – Inhibitory deacetylaz
histonów (HDAC)
L01XJ – Inhibitory szlaku Hedgehog
L01XK – Inhibitory polimeraz
poli-ADP-rybozy (PARP)
L01XL – Przeciwnowotworowa terapia
komórkowa lub genowa
L01XM – Inhibitory dehydrogenazy izocytrynianowej (IDH)
L01XX – Inne
L01XY – Połączenia leków
przeciwnowotworowych

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.